国产与进口头孢地尼颗粒在健康人体的生物等效性研究

更新时间:2015-11-11

【摘要】目的 建立测定人血浆中头孢地尼的液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）方法，并用于评价头孢地尼颗粒在人体的生物等效性。方法 24 名健康男性受试者随机交叉单剂量口服头孢地尼颗粒受试制剂和参比制剂100 mg，采用LC-MS/MS法测定人血浆样本中头孢地尼，WinNonlin 6.3 软件计算其药动学参数，并评价两种制剂的生物等效性。结果 血浆中头孢地尼的线性范围为10.0～2 000 ng/mL（r＝0.999 7），定量下限为10.0 ng/mL；批内、批间精密度（RSD）均小于6.0%，准确度（RE）在±4.0%以内；随着放置时间的延长，血浆中头孢地尼在室温条件下降解程度增加。受试制剂和参比制剂的AUC0-t分别为（6 238.22±1 993.74）、（6 331.35±1 850.42）ng·h/mL，AUC0-∞分别为（6 343.68±2 070.73）、（6 429.76±1 901.33）ng·h/mL，Cmax 分别为（1 290±391）、（1 330±384）ng/mL，tmax 分别为2.50（2.00～4.50）、2.50（2.00～3.50）h，t1/2 分别为（1.61±0.17）、（1.61±0.17）h。AUC0-t、AUC0-∞和Cmax 的几何平均数比值（GMR）分别为97.88%、97.95%、96.75%，其90%置信区间分别为91.75%～104.42%、91.76%～104.56%、90.43%～103.52%。结论 该方法快速、灵敏、准确、专属性强、重现性好，适用于人血浆头孢地尼的测定。头孢地尼颗粒受试制剂和参比制剂具有生物等效性。

【关键词】 头孢地尼颗粒 头孢地尼 LC-MS/MS 生物等效性

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