黄芩苷对大鼠体内硝苯地平的药动学的影响

更新时间:2015-11-11

【摘要】目的 研究黄芩苷对大鼠体内硝苯地平药动学以及大鼠肝微粒体CYP3A 活性的影响。方法 雄性Wistar 大鼠分别ig 0.2、0.6 g/kg 黄芩苷和硝苯地平10 mg/kg，采用LC-MS 法测定血浆中硝苯地平的质量浓度，比较药动学参数。黄芩苷和硝苯地平经大鼠肝微粒体共孵育后，LC-MS 法测定孵育液中氧化硝苯地平的质量浓度，比较CYP3A 活性。结果 ig 0.6、0.2 g/kg 黄芩苷后，硝苯地平质量浓度–时间曲线下面积（AUC0–t）均显著增大，表现为硝苯地平的生物利用度升高。黄芩苷0.6 g/kg 组硝苯地平的达峰浓度（Cmax）显著升高、药物清除率（CLz）和表观分布容积（Vz）显著降低。黄芩苷0.2 g/kg组硝苯地平的上述药动学参数无显著变化。30、90 μg/mL 黄芩苷可降低大鼠肝微粒体孵育体系中氧化硝苯地平的生成量，抑制大鼠肝微粒体CYP3A 活性。结论 黄芩苷可改变大鼠体内硝苯地平药动学特征，提高生物利用度，这与黄芩苷对CYP3A活性的抑制作用有关。

【关键词】 黄芩苷 硝苯地平 氧化硝苯地平 药动学 CYP3A

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